Какой антибиотик пить при флюсе зуба у взрослого

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

Механизм воздействия:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.
  • Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

    Какой антибиотик пить при флюсе зуба у взрослого

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Какой антибиотик пить при флюсе зуба у взрослого

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Какой антибиотик пить при флюсе зуба у взрослого

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Противопоказания к вакцинации от коронавируса: кому нельзя прививаться от ковида

    Вакцинация от коронавирусной инфекции с каждым днем вызывает все больше и больше вопросов у населения. Люди хотят знать, имеются ли противопоказания к прививке и всем ли можно ее ставить.

    Какие противопоказания для прививки от коронавируса

    Вакцинация — эффективное средство защиты против инфекционных заболеваний, применяемых в современной медицине. Основной принцип — создание ослабленного болезнетворного агента. Происходит стимулирование антител для борьбы с возбудителем заболевания.

    Под противопоказаниями понимается особенности характера или течения патологического процесса, препятствующие проведению определенной манипуляции. За последнее время перечень противопоказаний к вакцинации существенно уменьшился. Этому поспособствовали проводимые научные разработки. Все противопоказания к прививкам делятся на две большие группы.

    • Постоянные (абсолютные). Встречаются достаточно редко: их частота не превышает 1%.
    • Временные (относительные). Острые инфекционные заболевания и обострившиеся хронические.

    В день прививки от ковида врач проводит опрос и осмотр с обязательной термометрией. Пациенты с температурой 37 и более до прививки не допускаются. Заболеть от самой прививки невозможно, но в редких случаях вакцина может не защитить от вируса. Это особенность иммунной системы и характерно для любой вакцины.

    Эффективность современных отечественных вакцин от коронавируса составляет от 70 до 95%. Это предварительные данные лабораторных исследований.

    Кто принимает решение о допуске к вакцинации?

    Принятие решения о вакцинации должно основываться на соотношении пользы и риска в каждой конкретной ситуации. Ответственность за обоснованность допуска к проведению вакцинации против коронавирусной инфекции несет врач (участковый терапевт или фельдшер в пункте приема).

    Читайте также:  Лечение зуба под коронку с тремя каналами

    Если у человека имеется заболевание, требующее осторожности при вакцинации, его могут отправить за консультацией к узкому специалисту. Однако он не даст медотвод только из-за самого диагноза. Это возможно только в случае тяжелого неконтролируемого состояния. Если болезнь протекает по ожидаемому сценарию, то и причин для отказа нет.

    Сдавать перед вакцинацией анализы на скрытые воспаления и прочие патологии также не целесообразно. Серьезные проблемы обычно заметны и без обследований, а незначительные отклонения не влияют на безопасность или эффективность прививки.

    Иногда медработники перестраховываются: отправляют за консультацией при незначительных аллергических реакциях (на пищу или пыль). Либо требуют справку от врача при любом хроническом заболевании (даже если оно не в фазе обострения).

    Вакцины, как и все лекарственные препараты, проходят обширные клинические испытания. В соответствии с рекомендациями ВОЗ каждое государство (даже не производящее их) должно иметь национальный орган контроля иммунобиологических препаратов.

    Как получить медотвод от прививки коронавируса?

    Справку о медицинском отводе выдает врач после проведенных обследований. Чтобы ее получить, необходимо обратиться в поликлинику по месту жительства. Результат обследования и при необходимости сданных анализов становится заключением специалиста о возможности или невозможности делать прививку.

    Типовая форма справки должна иметь:

    • данные врача, оформлявшего медотвод;
    • сведения о больнице, выдавшей документ;
    • название вакцины, которой нельзя прививаться;
    • диагноз, на основании которого вынесено решение;
    • сведения о пациенте (адрес, дата рождения).

    Если у человека, пришедшего на вакцинацию, был контакт с больным ковидом в течение последних двух недель, пациенту должны выдать направление на ПЦР-тест. Лица, имеющие положительный результат на антитела, не прививаются. Медики рекомендуют переболевшим вакцинироваться через 7-9 месяцев после выздоровления (с учетом распространения нового опасного штампа).

    Какие есть противопоказания для прививки «Спутник V»?

    Медотвод дают в случае, если человек ранее делал какую-либо прививку, и у него поднялась температура в районе сорока и выше градусов. Небольшие отклонения от нормы считаются нормальными. Также нельзя вводить вакцину пациентам, имеющим чувствительность к препаратам, содержащимся в ее компонентах. Есть угроза наступления анафилактического шока или отека Квинке.

    Если у человека подтверждено инфекционное заболевание, прививаться можно через несколько недель после окончательного выздоровления. При слабой простуде делать прививку можно (если нет температуры).

    С осторожностью к вакцинации подходят в следующих случаях:

    • эндокринные заболевания;
    • патологии печени и почек;
    • эпилепсия;
    • нарушения мозгового кровообращения;
    • миокардит;
    • заболевания системы кроветворения;
    • сахарный диабет;
    • инфаркт миокарда;
    • онкология.

    Иммунитет от коронавируса формируется через 21 день после второй вакцинации.

    Противопоказания к вакцине «ЭпиВакКорона»

    В целом для всех вакцин общие противопоказания: острые инфекции, обострения хронических диагнозов, состояние, угрожающее жизни. Прививку проводят через месяц после выздоровления, а в случае ОРВИ — после снижения температуры.

    В инструкции к препарату указаны особые противопоказания:

    • гиперчувствительность к гидроксиду алюминия;
    • тяжелая аллергическая реакция;
    • реакция на компоненты вакцины, введенные ранее;
    • злокачественные новообразования;
    • сердечная недостаточность.

    Есть также ряд болезней, при которых вакцинацию проводят с осторожностью:

    • сахарный диабет;
    • инсульты;
    • эпилепсия;
    • тяжелые патологии системы кроветворения;
    • аномалии печени и почек.

    Иммунитет формируется через 30 дней после второго укола.

    Что еще важно знать про прививку «Эпивак»?

    Решение о выборе вакцины должно приниматься с учетом рекомендации врача. Действия вакцины узконаправленны: запускает синтез поверхностного S-белка коронавируса. После формирования иммунного ответа действие механизма прекращается.

    Вакцина разработана в новосибирском научном центре «Вектор». Относится к классу пептидных вакцин. В отличие от «Спутника» в препарате отсутствуют вирус, ДНК, РНК. Синтетические пептиды имитируют крошечные участки белков реального коронавируса. В крови вырабатываются специфические антитела. Вакцины такого типа считаются наименее реактогенными.

    Прививка переносится практически без побочных проявлений. Поэтому «Эпивак» рекомендуют пожилым: у нее нет верхней границы по возрасту. Отдельное исследование с участием добровольцев старше шестидесяти лет показало: вакцина у них работает, иммунный ответ есть.

    Эффективность вакцины — 100%. Действовать иммунная защита будет не менее года. Серьезных побочных действий не выявлено: максимум кратковременное повышение температуры до 38,5. Это признаки активации иммунитета. Иммунная система у всех срабатывает по-разному (примерно этими же причинами можно объяснить появление аллергических реакций).

    Противопоказания к «КовиВак»

    Среди абсолютных противопоказаний выделены:

    • клинически значимые побочные проявления (отек, шоковое состояние, судороги);
    • непереносимость компонентов препарата;
    • тяжелая аллергическая реакция (аллергия на пыльцу или пищевые продукты не является поводом для медотвода);
    • период кормления грудью, беременность.

    В случае инфекционных заболеваний или обострения хронических вакцинация возможна через 2-4 недели после прохождения симптомов. С осторожностью прививку делают также в следующих случаях:

    • желудочно-кишечная инфекция (стадия обострения);
    • туберкулез;
    • гепатит В или С;
    • сахарный диабет;
    • аутоиммунные патологии;
    • тяжелые заболевания дыхательной системы: бронхиальная астма, перерождение альвеол;
    • ишемическая болезнь сердца.

    Иммунитет формируется ровно через две недели после получения второй дозы.

    Что еще важно знать про прививку «КовиВак»?

    Вакцина разработана научным центром имени Чумакова РАН. Относится к классическому типу вакцин. Иммунологическая эффективность — 85%. В основе инактивированной вакцины настоящий COVID-19. Ученые в лаборатории убивают вирус и «отключают» у него возможность к размножению — он больше не способен причинить вред.

    Но зато вызывает иммунный ответ: будто человек уже переболел. К «обезглавленному» вирусу добавляют адъювант — гидроокись алюминия. Вещество собирает на себе частицы вируса. Именно в этом виде вакцину вводят пациентам.

    Серьезных побочных проявлений после вакцинации не выявлено. В редких случаях наблюдается уплотнение в месте укола. «КовиВак» рекомендуют пациентам в возрасте от 18 до 60 лет. Инактивированные вакцины изготавливают во всем мире вот уже несколько десятков лет. Это старая технология: в эффективности сомневаться не приходится. По подобной схеме создают вакцины от гриппа.

    Инактивированные вакцины не противопоказаны людям с иммуносупрессивным или иммунодефицитным состоянием. В то же время у пациентов, использующих препараты, подавляющие иммунитет, может не развиться достаточный иммунный ответ. Поэтому прием подобных препаратов противопоказан как минимум один месяц до и после прививки. Однако корректировать медикаментозную терапию может только лечащий врач.

    Сейчас стало приходить все больше информации о так называемом постковидном синдроме. Даже те, кто перенес болезнь в легкой форме, жалуются на нарушения в работе нервной системы, проблемы с легкими и сердцем, выпадение волос. Поэтому лучше не ставить эксперименты и не рисковать здоровьем, а привиться.

    Воспаленный тройничный нерв

    Неврит или воспаленный тройничный нерв – это воспалительное поражение самого чувствительного нерва лица и полости рта, в составе которого имеются специальные волокна, обеспечивающие связь жевательных мышц с центральной нервной системой.

    Опасность такого заболевания заключается в том, что при отсутствии лечения существенно повышается вероятность развития паралича иннервируемых мышц и образования контрактур.

    Причины воспалительного поражения тройничного нерва

    Факторами, способствующими воспалению тройничного нерва, считаются:

    • хирургические вмешательства на челюстных костях;
    • переломы основания черепа, нижней и верхней челюстей;
    • опухоли;
    • сложное удаление зубов;
    • переохлаждение;
    • операция на верхнечелюстной пазухе;
    • неграмотно проведенная анестезия;
    • неправильно выполненное зубное протезирование;
    • обменные нарушения;
    • наличие инородных тел, раздражающих нервный ствол или травмирующих нервные окончания;
    • бактериальная или вирусная инфекция;
    • различные типы интоксикации организма;
    • гиповитаминоз;
    • ослабление иммунитета.

    Симптоматика неврита тройничного нерва

    Челюстной тройничный нерв состоит из трех типов нервных волокон:

    •  вегетативных;
    •  двигательных;
    •  чувствительных.

    Симптоматическая картина неврита может варьироваться в зависимости от того, какие именно волокна были поражены воспалительным процессом.

    Поражение чувствительных волокон

    В частности, при воспалении чувствительных волокон больной может жаловаться на ощущение покалывания, онемение, ослабление чувствительности в зоне, иннервируемой тройничным нервом.

    Поражение двигательных волокон

    При поражении двигательных волокон наблюдается частичное или полное понижение силы в иннервируемых мышцах, их атрофия и ухудшение сухожильных рефлексов.

    Поражение вегетативных волокон

    При воспалении вегетативных волокон у пациента наблюдается синюшность и отечность кожных покровов, сухость и истончение кожи, увеличивается потенциальный риск образования трофической язвы.

    Болевые ощущения при воспалении

    Кроме этого, такое заболевание, как воспаление или неврит лицевого тройничного нерва дает о себе знать приступами боли, имеющей самый разнообразный характер:

    • режущий,
    • жгучий,
    • колющий,
    • рвущий,
    • стреляющий и т.д.

    При этом зона болезненности не всегда соответствует участку иннервации и может распространяться на нижнюю челюсть, щеки и на подбородок.

    Боли могут сопровождаться:

    • спазмами мышц (мимических, жевательных),
    • появлением выделений из носа,
    • развитием гиперсаливации,
    • повышенного слезотечения.

    Отсутствие чувствительности языка, губ и подбородка

    При воспалительном поражении тройничного нерва может повреждаться не только весь нерв, но и его отдельные ветви. Именно поэтому онемение и боль могут возникать на различных участках лица. Так, например, при воспалении язычной ветви нерва больные жалуются на боли и нарушения чувствительности в передней части языка, а при повреждении подбородочной ветви — в области губ и подбородка.

    Боли при смехе, жевании, чистке зубов и бритье

    Боли при неврите челюстного тройничного нерва способны усиливаться при прикосновениях, жевании, смехе и при смене температурного режима. Именно поэтому пациенты, стремящиеся не допустить повторения болевых приступов, избегают излишней подвижности и продолжительных разговоров, отказываются от процедур чистки зубов и бритья.

    Читайте также:  Можно ли использовать после удаления зуба метрогил дента

    Диагностирование воспалительного поражения тройничного нерва

    Медицинское обследование и диагностирование неврита

    Постановка диагноза «неврит нерва тройничного» производится на основании результатов опроса и врачебного обследования пациента. При необходимости, больной может быть направлен на прохождение неврологического осмотра, электронейрографии, томографии головного мозга и черепных костей, а также МРТ придаточных носовых пазух и орбит.

    Лечение неврита челюстного тройничного нерва

    Терапия

    Программа терапии неврита тройничного нерва составляется с учетом причин заболевания и его клинических признаков. При этом основными задачами лечения являются:

    • достижение сенсибилизирующего эффекта;
    • борьба с бактериальной и вирусной инфекцией;
    • повышение иммунных сил организма;
    • ликвидация отека нервного ствола;
    • восстановление естественных адаптационных и компенсаторных реакций;
    • нормализация проходимости нервных импульсов.

    Лечебные процедуры

    В комплекс процедур, направленных на блокирование воспалительного процесса и устранение всех проявлений неврита, входят:

    • антибактериальная терапия;
    • противовирусная терапия;
    • ликвидация факторов, способствующих появлению интоксикации;
    • удаление опухолевидных новообразований или рассечение спаек, сдавливающих нерв;
    • назначение больному витаминно-минеральных комплексов;
    • стимуляция нервов и мышц;
    • иглоукалывание;
    • физиотерапия (электрофорез, фонофорез, УВЧ, ультразвук, парафинотерапия).

    Лицам, страдающим невритом тройничного нерва, рекомендуют регулярно посещать стоматологические клиники и проводить санацию полости рта.

    Профилактика воспалительного поражения тройничного нерва

    К числу мер, направленных на предупреждение неврита тройничного нерва, относят:

    • своевременное выявление и лечение инфекционных заболеваний;
    • избегание травм, переохлаждений;
    • контроль над качеством хирургических вмешательств на костях челюсти и стоматологического лечения.

    Особую профилактическую роль играет поддержание высокого уровня сопротивляемости организма.

    Возможности клинического применения левофлоксацина | #09/01 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи

    Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях.

    Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

    В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз.

    новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник).

    По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

    Механизм действия

    Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК.

    Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных.

    Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

    Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

    Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов.

    Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом.

    Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

    Спектр антимикробной активности

    Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

    При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты.

    К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%.

    К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

    Резистентность

    Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам.

    При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным.

    Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al.

    , 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

    Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

    Фармакокинетика

    Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более.

    Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина).

    Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

    После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

    Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

    Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

    Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

    Лекарственные взаимодействия

    Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

    Клиническая эффективность

    Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

    В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

    В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки.

    Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально.

    Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

    Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

    Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

    Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

    У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

    Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

    В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами.

    Читайте также:  Цена лечения клиновидного зуба

    Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

    Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S.

    saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%.

    Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

    Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

    Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

    Безопасность

    Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

    У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

    Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

    У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

    Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными.

    Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%.

    Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

    Дозирование

    Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

    Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

    Высокоактивен

    • S. pneumoniae
    • Стрептококки
    • Стафилококки
    • Хламидии
    • Микоплазма
    • Легионелла
    • H. parainfluenzae
    • M. catarrhalis
    • K. pneumoniae
    • B. pertussis
    • Иерсинии
    • Сальмонеллы
    • Citrobacter spp.
    • E. coli
    • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
    • P. mirabilis, vulgaris
    • Neisseria spp.
    • C. perfringens
    • B. urealyticus

    Умеренно активен

    • Энтерококки
    • Листерии
    • Peptococcus
    • Peptostreptococcus
    • S. spp.
    • S. marcescens
    • H. influenzae
    • P. aeruginosa

    Малоактивен

    • C. difficile
    • Pseudomonas spp.
    • Фузобактерии
    • Грибы
    • Вирусы
    • M. morgani

    Обратите внимание!

    • Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
    • В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
    • Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
    • Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
    • Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

    Инструкция по применению Левофлоксацин

    Таблетки — 1 таб.:

    • Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат — 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина — 500 мг);
    • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.69 мг, кросповидон — 7.85 мг, натрия стеарилфумарат — 1.41 мг, кроскармеллоза натрия — 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный — 15.38 мг, мальтодекстрин — 24.6 мг, магния стеарат — 2.46 мг.;
    • Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) — 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) — 6.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.375 мг, тальк — 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) — 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.024 мг).

    3/5/7/10 шт. — упаковки контурные ячейковые, пачки картонные.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

    Фармакологическое действие

    Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    • Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
    • Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
    • Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
    • Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
    • Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

    Фармакокинетика

    Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 — 6-8 ч.

    Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

    В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

    Клиническая фармакология

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

    Показания к применению Левофлоксацина

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    • острый синусит;
    • обострение хронического бронхита;
    • внебольничная пневмония;
    • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
    • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • простатит;
    • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
    • септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
    • интраабдоминальная инфекция.

    Противопоказания к применению Левофлоксацина

    • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
    • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
    • эпилепсия;
    • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
    • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
    • беременность и период лактации.

    С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Применение Левофлоксацина при беременности и детям

    Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

    1. В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
    2. В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
    3. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);

    Leave a Comment

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *